口服成人常用量:治疗室上性心律失常,每日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根据需要改为每日0.2~0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常,每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根据需要逐渐改为每日0.2~0.4g维持。
1. 心血管:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
(1) 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;
(2) 房室传导阻滞;
(3) 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。
(4) 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。
2. 甲状腺:
(1) 甲状腺机能亢进,可发生在用药期间或停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。发病率约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;
(2) 甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,化验TSH增高,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。
3. 胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。
4. 眼部:服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着,与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力,但无 性损害。少数人可有光晕,极少因眼部副作用停药。
5. 神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征,服药1年以上者可有周围神经病,经减药或停药后渐消退。
6. 皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。
7. 肝脏:肝炎或脂肪浸润,氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。
8. 肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0. 8~1. 2g)。主要产生过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎,肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生,并有纤维化,小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改变,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
9. 其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
1. 过敏反应,对碘过敏者对本品可能过敏。
2. 对诊断的干扰:
(1) 心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向,出现u波,此并非停药指征;
(2) 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高;
(3) 甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
3. 下列情况应慎用:
(1) 窦性心动过缓;
(2) Q-T延长综合征;
(3) 低血压;
(4) 肝功能不全;
(5) 肺功能不全;
(6) 严重充血性心力衰竭。
4. 多数不良反应剂量有关,故需长期服药者尽可能用 小有效维持量,并应定期随诊,用药期间应注意随访检查:
(1) 血压;
(2) 心电图,口服时应特别注意Q-T间期;
(3) 肝功能;
(4) 甲状腺功能,包括T3、T4及促甲状腺激素,每3~6个月1次;
(5) 肺功能、胸部X射线片或胸部CT扫描,一般每6~12个月1次;
(6) 眼科检查。
5. 本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。
6. 本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。