1. 抗癫痫。成人常用量:每日250~300mg,开始时100mg,每日二次,1~3周内增加至250~300mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小时一次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg),每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250mg为度。维持量为4~8mg/kg或按体表面积250mg/m2,分2~3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。
2. 抗心律失常。成人常用:100~300mg,一次服或分2~3次服用,或 日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg,维持量2~6mg/kg。小儿常用量:开始按体重5mg/kg,分2~3次口服,根据病情调整每日量不超过300mg,维持量4~8 mg/kg,或按体表面积250mg/m2,分2~3次口服。
3. 胶原酶合成抑制剂。成人常用量 开始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。
本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失。 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障。常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎,多形糜烂性红斑,系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常。孕妇服用偶致畸胎。可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高,有致癌的报道。
1. 对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。
2. 有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。
3. 用药期间需检查血象,肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应。其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。
4. 下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低。贫血,增加严重感染的危险性。心血管病(尤其老人)。糖尿病,可能升高血糖。肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄。甲状腺功能异常者。