本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射,注射时间为3~5分钟之间,或缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次,但 天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人,给药后48~72小时会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。
治疗剂量:
肾功能正常的成人和老年人:
-骨科手术预防感染 麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。
-中度感染:皮肤和软组织感染,泌尿系统感染,呼吸道感染
★负荷量: 天只一次静脉注射剂量400mg
★维持量:静脉或肌肉注射200mg,每日一次
★严重感染:骨和关节感染,败血症,心内膜炎
★负荷量:头三剂静脉注射400mg,每12小时给药一次
★维持量:静脉或肌肉注射400mg,每日一次
某些临床情况,如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人,替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。
肾功能不全的成人和老年人:
肾功能受损患者,前三天仍然按常规剂量,第四天开始根据血药浓度的测定结果调节治疗用量。
疗程第4天的用量:
-轻度肾功能不全者:肌酐清除率在40~60ml/min之间,本品剂量减半,方法是或按常规剂量,每隔一天一次;或剂量减半,每天一次。
-严重肾功能不全:肌酐清除率少于40ml/min,或血液透析者,本品剂量应为常规剂量的三分之一,或按常规剂量给药,每三天一次;或按常规剂量三分之一给药,每天一次。本品不能被血透清除。
持续不卧床腹膜透析引起的腹膜炎:
400mg 次负荷剂量静脉给药,然后推荐在 周中每袋透析液内按20mg/l的剂量加入本品,在第二周中于交替的透析液袋中按20mg/l的剂量给药,在第三周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/l的剂量给药。
备注:本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量,如病人体重超过85kg建议用相同治疗方案按公斤体重给药:中度感染为3mg/kg,严重感染为6mg/kg。
人们对他格适耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报道主要有以下不良反应:
局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎,可能会引起肌肉注射部位脓肿。
变态反应:皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应,过敏性休克荨麻疹,血管神经性水肿,极少报告发生剥脱性皮炎,中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑,包括Stevents-Johnson综合症。
另外,罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件,如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低药物浓度后,重新与药物接触时没有再出现。
胃肠道症状:恶心、呕吐、腹泻。
血液学:罕见可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。
肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。
肾功能:血清肌酐升高,肾衰。
中枢神经系统:头晕,头痛,心室内注射时癫痫发作。
听觉及前庭功能:听力丧失,耳鸣和前庭功能紊乱。
其他:二重感染(不敏感菌生长过度)。
他格适与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素曾发生"红人综合征"者非本品禁忌证。
以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少,特别是那些投药高于常规用药量者建议治疗期间进行血液检查两次,并进行肝功能和肾功能的检测。
曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。应当对听力、血液学、肝和肾功能进行检测,特别是肾功能不全,接受长期治疗的,以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物,如氨基糖苷类,多粘菌素,二性霉素B,环孢菌素,顺铂,呋塞米和依他尼酸。
然而,上述药物与本品联合应用时,并未证实有协同毒性。
肾功能受损者应调整剂量(参见剂量)。
使用替考拉宁,特别是长期使用,在与其他抗生素联合使用时,可能会导致不敏感菌的过度生长。再三考虑患者病情的需要是很必要的。如果在治疗期间发生二重感染,应进行适当的调整。