本品为胃肠外给药，其剂量、给药方法及疗程决定于感染的严重程度、病原菌的敏感性、患者状况及肾功能情况。对于很严重的泌尿系统及皮肤、软组织感染病例其单位剂量可增至2.0克，肾功能损害患者的剂量：头孢匹罗主要经肾脏排泄，因此在肾功能损害患者必须减少剂量以与其较慢的排出保持平衡。
用法：
静脉注射：将1小瓶1.0或2.0克头孢匹罗的药粉分别溶解于10毫升或20毫升灭菌注射用水，然后在3至5分钟内将药液直接注入静脉内或夹闭的输液管道的远端部分。对于肾功能损害患者，则可将0.25或0.5克本品分别溶解于2或5毫升注射用水中。
短时静脉输注：将1.0或2.0克小瓶的头孢匹罗药粉溶于50毫升灭菌注射用水，在20-30分钟内输完。
下列输注溶液也可使用：0.9%氯化钠溶液，林格氏液，标准电解质输注液，5及10%葡萄糖溶液，5%果糖溶液，5%葡萄糖+0.9%氯化钠溶液。
在头孢菌素治疗期间可能观察到下述不良反应： 超敏反应：过敏性皮肤反应;皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热;有可能发生严重的急性过敏反应;血管性水肿、支气管痉挛,需要紧急处理。如同其它头孢菌素,多形性红斑、Stevens—Johnson综合征、毒性上皮坏死溶解等大苞性反应的个例亦有报导。对胃肠道的影响：恶心、呕吐、腹泻;罕见病例中可有假膜性结肠炎(见特别警告及使用注意事项)。对肝功能的影响：血清肝酶(如谷草氨基转移酶[GOT],谷丙氨基转移酶[GPT],碱性磷酸酶)、γ—GT、乳酸脱氢酶(LDH)及/或胆红素升高。这些实验室检查异常(亦可由感染引起)很少超过正常值上限的两倍并造成肝脏损伤症状,通常为胆汁郁积且常没有症状。对肾功能的影响：可有血清肌酐及尿素氮的轻度增高,但大多数情况下无需因此中止治疗。在其它头孢菌素治疗期间曾观察到个别病例发生间质性肾炎,罕见急性肾衰发生。血液成份改变：血小板减少;嗜酸性粒细胞增多;极少见溶血性贫血。如同其它β-内酰胺抗菌素,头孢匹罗治疗期间有可能发生中性粒细胞减少及更少见的粒细胞缺乏,特别是治疗时间长时。对于疗程长于10天的患者应监测血象(见特别注意事项及警告)。局部反应：静脉壁炎性剌激及注射部位疼痛。 神经系统影响：曾报导有极少数病例发生惊厥。如同其它头孢菌素,在大剂量治疗时特别是在肾功能不全患者中可发生可逆性的脑病。 双重感染：如同其它头孢菌素,头孢匹罗,特别是长期应用时有可能导致包括念珠菌(monoliasis)在内的非敏感病原菌的过度生长。反复评估患者状况非常关键。如发生继发性感染,则需采取相应的措施。 其它：注射后味觉及/或嗅觉异常,头痛、发热。
肾功能：本品与氨基糖甙类或拌利尿剂合用时应给予注意。所有该类患者均应监测肾功能。
肾功能不全：应根据肌酐清除率调整本品的剂量。
伪膜性结肠炎：已在经数种不同抗菌素治疗期间及其后观察到严重及持续性的腹泻。这可能是伪膜性结肠炎的症状（大多数病例由难辨梭状芽孢杆菌所致），严重者可危及生命。这是头孢菌素一个相当少见的并发症。一旦考虑到伪膜性结肠炎的诊断（可经结肠镜证实），则应立即停止头孢匹罗治疗并开始特异性的抗菌素治疗（即万古霉素或灭滴灵）。禁止使用抑制肠道蠕动的药物。
应事先询问患者是否有ß－内酰胺抗菌素过敏史。
头孢匹罗严禁用于对头孢菌素曾有即刻过敏反应史的患者。如有任何怀疑，则在首次给药时须有一名医生在场，以处理任何可能发生的过敏反应。交叉过敏：由于5％－10％的患者存在对青霉素及头孢菌素的交叉过敏，因此在青霉素过敏患者中使用头孢匹罗时应在特别谨慎的情况下进行。首次给药时有必要仔细观察。
发生于这两类抗菌素的超敏反应可以相当严重甚至是致命的。
发生超敏反应需停止使用本品治疗。
血液成分：疗程超过10天，则应监测血象，若出现白细胞减少，应中止治疗。
在取得足够的临床经验前，本品禁止使用于儿童。
