成人和老年患者 ：推荐剂量为25 mg,每日一次,每次一片,建议餐后服用。 早期乳腺癌患者应持续服用本品,直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦） 。或服用本品直至出现肿瘤复发。 晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至出现肿瘤进展。 肝功能或肾功能不全的患者无需进行调整剂量。 治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25 mg,每日一次,每次一片,建议餐后服用。 早期乳腺癌患者在接受2-3年的他莫昔芬治疗后,在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下,应使用本品继续治疗,直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。 晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至肿瘤进展。 患者同时接受细胞色素P-450(CYP) 3A4诱导剂,如利福平、苯妥英时,本品的推荐剂量为50 mg,每日一次,餐后服用。 尚未进行中度或重度肝肾功能不全患者长期用药安全性的研究。依西美坦剂量增至每天200 mg时,非危及生命的不良事件有中度增加,基于上述经验无需进行剂量调整。

所有采用依西美坦每天25mg标准剂量的临床研究结果均显示，依西美坦总体耐受性良好；不良反应常为轻至中度。 在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中，7.4%的患者因不良事件退出治疗。 常报告的不良反应为潮热（22％）、关节痛（18%）和疲乏（16％）。 在所有晚期乳腺癌的患者中，因不良事件而退出研究的比例是2.8%。 常报告的不良反应为潮热（14％）和恶心（12％）。 多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应（如潮热）。根据发生的频率和系统器官类别将报告的不良反应列出如下（见表1） 。

发生频率定义为 ：很常见 (>10%)，常见 (>1%，<10%)，少见 (>0.1%，<1%)，罕见 (>0.01%，<0.1%)。

 血液和淋巴系统异常。 依西美坦治疗晚期乳腺癌患者罕见有血小板减少或白细胞减少的报告。约有20%的患者接受本品后出现偶发的淋巴细胞减少，特别是既往有淋巴细胞减少症的患者；但这些患者的淋巴细胞平均计数并未随时间延长发生显著变化，也没有观察到相应病毒感染的增加。在早期乳腺癌研究中未发现以上异常。 肝胆系统异常。 发现包括肝酶、胆红素和碱性磷酸酶在内的肝功能检验参数升高。 早期乳腺癌辅助治疗。 2项严格对照研究对依西美坦在绝经后早期乳腺癌妇女中的耐受性进行了评价，该2项临床研究分别为IES研究（Intergroup Exemestane Study）和027研究（特别设计的随机、安慰剂对照、双盲、平行研究以评价依西美坦治疗2年以上对骨代谢、激素、脂质和凝血因子影响）。 基于试验药物己知的药效作用特点和不良反应特征，某些不良事件通过阳性列表（positive checklist）主动搜索。2项研究的症状和体征严重程度均根据CTC（Common Toxicity Criteria ）的标准分级。IES研究中，一些疾病/状况的监测通过阳性列表评估而没有对其严重程度进行评价。这些包括心肌梗塞、其它心血管疾病、妇产科疾病、骨质疏松症、骨质疏松性骨折、其它原发性肿瘤和住院治疗。 在IES研究中患者接受辅助治疗的中位治疗时间分别为依西美坦组27.4个月，他莫昔芬组27.3个月。027研究中接受辅助治疗的中位治疗时间依西美坦组和安慰剂组均为23.9个月。IES研究的中位观察持续时间为依西美坦组34.5个月，他莫昔芬组34.6个月。027研究的中位观察持续时间均为30个月。 总体上，依西美坦具有良好的耐受性，其不良事件通常为轻到中度。在IES研究中，患者因为不良事件而中断治疗的发生率依西美坦组为6.3%，他莫昔芬组为5.1%。027研究中，患者因为不良事件而中断治疗的发生率本品为12.3%，安慰剂组为4.1%。在IES研究中，依西美坦组患者出现任何原因的死亡发生率为1.3%，而他莫昔芬组的患者为1.4%。由于中风死亡的患者依西美坦组有6例，他莫昔芬组有2例。由于心衰死亡的患者依西美坦组有5例，他莫昔芬组有2例。 心脏缺血事件的发生率（心肌梗塞、心绞痛和心肌缺血）依西美坦组为1.6%，他莫昔芬组为0.6%。心衰的发生率依西美坦组为0.4%，他莫昔芬组为0.3%。IES研究中在治疗期间和治疗结束后1个月内，患者治疗后出现的各种原因引起的发生率≥5%的不良事件和疾病见表2。

在IES研究中，与他莫昔芬组相比，依西美坦组在肌肉骨骼系统和神经系统的不良事件发生率较高，包括以下发生率低于5%的事件[骨质疏松症（ 4.6%对2.8%）、骨软骨病和扳机指（0.3%对0 ）、感觉异常（2.6%对 0.9%）、腕管综合征（2.4%对0.2%）和神经疾病（0.6%对0.1%）]。腹泻在依西美坦组发生更频繁（4.2%对2.2%）。在依西美坦组中有94例（4.2%）患者发生临床骨折，他莫昔芬组中有71例（3.1%）。中位治疗持续时间约30个月和中位随访时间约52个月后，依西美坦组胃溃疡的发生率比他莫昔芬组稍高（0.7%对<0.1%）。依西美坦组中出现胃溃疡的大部分患者在研究期间同时接受过非甾体类抗炎药物治疗和/或既往有胃溃疡病史。 与他莫昔芬相关的具有较高发生率的不良事件有肌肉痉挛（3.1%对1.5%）、血栓栓塞（2.0%对0.9%）、子宫内膜增生（1.7% 对0.6%）和子宫息肉（2.4%对0.4%）。 在IES研究中，依西美坦组和他莫昔芬组缺血性心血管事件发生率分别为4.5%与4.2%。对于任何一个单独的心血管事件，两组间未发现有显著性差异，包括高血压（9.9%与8.4%）、心肌梗塞（0.6% 与0.2%）和心衰（1.1%与0.7%）。027研究中常见的不良事件见表3。

 晚期乳腺癌的治疗。 在临床研究中，共有1058名患者接受依西美坦25 mg/天的治疗。总体上，依西美坦具有良好的耐受性，其不良事件通常为轻到中度。仅有1例患者的死亡可能与接受依西美坦治疗有关。1例患有冠心病的80岁女性患者在接受依西美坦治疗后第9周出现心肌梗塞伴随多脏器功能衰竭。在上述临床研究中，仅有3%的患者因为不良事件而停止治疗，主要发生在治疗的前10周，之后因为不良事件而停止治疗的很少见（0.3%）。 在一项对照研究中，对358名接受依西美坦治疗的患者和400名接受醋酸甲地孕酮治疗的患者进行了不良反应评价。接受依西美坦治疗的患者因为不良事件而停止治疗的发生率低于醋酸甲地孕酮组，分别为2%和5%。与药物有关或不能确定原因的不良事件中依西美坦组和醋酸甲地孕酮组的发生率分别为 ：潮热（13%对5%）、恶心（9%对5%）、乏力（8%对10%）、出汗增多（4%对8%）和食欲增加(3%对6%）。醋酸甲地孕酮组中患者体重增加（>10%基线体重）的比例显著高于依西美坦组，分别为17%和8%。 在该项对照研究中，接受依西美坦25 mg/天治疗的患者中，任何原因引起的较少发生的不良事件（发生率2%-5%）有发热、疲乏、感觉异常、病理性骨折、支气管炎、鼻窦炎、皮疹、瘙痒、尿路感染和淋巴水肿。 在全部临床研究中（N=1058），接受依西美坦25 mg/天治疗的患者(除对照研究外)中观察到的任何原因引起的发生率≥5%的其它不良事件有肿瘤局部疼痛（8%）、虚弱（6%）和发热（5%）。上述临床研究的患者中，任何原因引起的发生率为2%-5%的不良事件有胸痛、感觉迟钝、意识错乱、消化不良、关节痛、背痛、骨骼痛、感染、上呼吸道感染、咽炎、鼻炎和脱发。 实验室检查 ：早期乳腺癌患者中依西美坦组血液学毒性（≥ CTC 1级）的发生率低于他莫昔芬组。2组CTC 3或4级不良反应的发生率都很低（大约0.1％）。在晚期乳腺癌的临床研究中，约20％接受依西美坦治疗的患者发生CTC 3或4级的淋巴细胞减少，其中有89％的患者在治疗前就有轻度的淋巴细胞减少，40％的患者在治疗后恢复或严重程度下降。未观察到病毒感染显著增加和机会性感染。在晚期乳腺癌患者的治疗中血浆AST、ALT、碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转移酶水平大于正常范围上限的5倍（例如≥CTC 3级）的报告罕见，但是大部分出现于有潜在肝和/或骨转移的患者中。在晚期乳腺癌患者的对照研究中无肝转移情况下发生CTC 3或4级γ-谷氨酰转移酶水平升高的发生率在依西美坦组为2.7％，醋酸甲地孕酮组为1.8％。 在早期乳腺癌患者中，依西美坦组比他莫昔芬组或安慰剂组更易发生胆红素、碱性磷酸酶和肌酐水平的升高。在IES研究中与治疗相关的胆红素水平的升高（任何CTC等级）的发生率，依西美坦组为5.3％，他莫昔芬组为0.8％；在027研究中依西美坦组为6.9％，安慰剂组没有发生。CTC 3或4级的胆红素水平升高的发生率，依西美坦组为0.9%，他莫昔芬组为0.1％。任何CTC等级的碱性磷酸酶水平升高的发生率，在IES研究中依西美坦组为15.0％，他莫昔芬组为2.6％ ；在027研究中依西美坦组为13.7％，安慰剂组为6.9％。肌酐水平升高的发生率，在IES研究中，依西美坦组为5.8％，他莫昔芬组为4.3％；在027研究中依西美坦组为5.5％，安慰剂组没有发生。 药物/实验室检查相互作用 ：在临床实验室检查的结果中未观察到临床相关的改变。

运动员慎用。 本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态。也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用。 有肝功能或肾功能损害的患者应慎用。 依西美坦片剂含有蔗糖，对于罕见糖耐量异常，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者，不应使用。 依西美坦片剂含有甲基-磷酸化羟基苯，该成份可引起过敏反应（可能表现为迟发性）。 由于本品是强效降低雌激素的药物，预计会引起骨密度降低。依西美坦用于辅助治疗时，患有骨质疏松症或有骨质疏松风险的女性在治疗开始时应采用骨密度测量法对骨矿物质密度进行正规检查。尽管尚无足够数据表明本品会引起骨密度降低，但如需要则应进行骨质疏松的治疗。接受本品治疗的患者应仔细监测骨密度。